Liebe Freunde des Friedens und der Freiheit,
liebe Freunde der Liebe und des Glücks,
liebe Mitleser,
neben dem Spike Protein (S-Protein) in der Hülle des SARS-CoV-2 Virus spielt die Hauptprotease 3CLpro - oder auch kurz MPro (Mainprotease) eine zentrale Rolle in der Virusreplikation von Coronaviren, einschliesslich des SARS-CoV-2 Virus, welches für die COVID-19 Erkrankung verantwortlich gemacht wird.
Sowohl das Spike Protein als auch die Mainprotease (MPro) sind ideale Ziele für Medikamente um die Vermehrung des SARS-CoV-2 Virus zu stoppen oder auszubremsen.
Nachdem sich immer mehr herausstellt, dass die mRNA Gentherapien weder im Stande sind einen wirklich hinreichend suffizienten Selbst- und Fremdschutz zu erzeugen, ist guter Rat zunehmend teuer.
Mit Blick auf die Omikronvariante ist davon auszugehen, dass Geimpfte keine neutralisierenden Antikörper gegen das mutierte Virus ausbilden werden, die eine ausreichend hohe und starke neutralisierende Wirkung haben. In der Folge besteht die Gefahr das besonders mRNA-gimfpte Menschen eine ADE Problematik entwickeln, sprich stärker an COVID-19 erkranken als Ungeimpfte Personen.
Aus dem Reich der Pflanzen konnten effektive Anti-Sars-CoV-Wirkstoffe in Laborversuchen identifiziert werden, darunter Kurcumin, Epigallocatechin (EGCG), Katechin (in grünem Tee enthalten), Savinin, Kaempferol, sowie Betulinsäure, welche besonders in den Rinden von Bäumen der Platanengewächse, Birken und Ebenholz vorkommt.
Von Interesse sind aus virologischer Sicht bei Pflanzen Anthocyane, die in aller Regel in dunkelblauben Beeren vorkommen - unter anderem Brombeeren, Erdbeeren, Heidelbeeren oder auch Holunder. Anthocyane sind Polyphenole, die in vier Kategorien vorkommen - zum einen als die bekannten Flavinoide, Phenolsäuren, Lignane und Stilbene.
Die Flavonoide sind wiederum in vier Subklassen unterteilt, deren Auflistung ich mir hier jetzt erspare. Ihnen allen ist gemein, dass eine Reihe von Studien zeigen konnten, dass die Bestandteile der Flavinoide vielfältige positive Wirkungen auf den menschlichen Organismus haben - unter anderem einen antikanzerogenen Effekt (gegen Krebszellen gerichteter Effekt), eine antidiabetogenen Effekt, eine antiallergische, einen antimutagene, sowie eine herzschützende und eine antimikrobielle Wirkung entfalten können.
Einige dieser Flavonoide/Anthocyane haben eine gute antivirale Wirkung und wirken zudem antientzündlich, neurprotektiv und antioxidativ.
In silico Studien (am Computer durchgeführte Strukturanalysen über die Wechselwirkungen der Komponenten der Anthocyane) konnten zeigen, dass die antivirale Wirkung bestimmter Komponenten von Beerenfrüchten auch gegen das Spike Protein, wie auch die Mainprotease des SARS-CoV-2 Virus gerichtet ist, welche eine Schlüsselrollte bei der Virusvermehrung einnimmt. Hierzu wurden virtuell 18 Bestandteil von Beerenfrüchten im Hinblick auf MPro und das S-Protein des SARS-CoV-2 Virus weitergehend am Computer untersucht:
Virtual screening was carried from a library of eighteen Phyto ligands compounds, belong to the subclass of anthocyanins to distinguish the potential inhibitors of COVID-19 main protease (PDB ID: 6LU7) and the receptor-binding domain (RBD) of SARS-CoV-2 spike protein.
Hierbei zeigte sich das Cyanidin und seine Abkömmlingen aus der Gruppe der Anthocyane in silico eine starke antivirale Wirkung gegen das SARS-CoV-2 Virus entwickeln, in dem sie am katalytischen Zentrum des Mpro Schlüsselenzyms der viralen Replikation über multiple Bindungen dessen Aktivität inhibieren.
Darüber hinaus scheint Cyandin-7-Arabinosid in der Lage zu sein die RBD Domäne des Spike Proteins zu blockieren und auf diese Weise eine Fusion des Virus mit der Wirtszelle zu verhindern. Zitat:
Cyanidin-7-arabinoside did not exhibit any interaction with these key residues. For good interaction between the ligands and the S-protein, the presence of sugar moieties appears to be significant. The most scored-ligands (pelargonidin 3-rhamnoside, pelargonidin-3-O-beta-D-glucoside, and cyanidin-7-arabinoside) has the presence of monosaccharides group attached in their structures, consequently, it can attach with high affinity to the glycosylated part of the S-protein
Diese Studienergebnisse sind insofern interessant, weil sie aufzeigen, dass die Natur schon immer effektive Instrumente zur Virenabwehr bereit stellen konnte und diese im Laufe der Evolution perfekt an die Erfordernisse zur Erregerabwehr - einschliesslich Viren angepasst hat. So kommen die Forscher einer Studie (3) zu folgendem Ergebnis:
Cyanidin-3-arabinoside exhibited significant binding stability and interaction, with key residues within the binding site of coronavirus main protease (6lu7). However, according to the molecular docking study, the three compounds, pelargonidin-3-glucoside, pelargonidin 3-rhamnoside, and cyanidin-7-arabinoside can inhibit the attachment of the SARS-CoV2 with the host cell receptor ACE2. These compounds have a high drug-likeness as per Lipinski’s rule of five and confer favorable toxicity parameters and ADME values. According to our study, the ligand cyanidin-3-arabinoside, which displays potent inhibition of SARS-COV-2 in silico, is found in high concentration in black chokeberries, bilberries, lingonberries, gooseberries, rubus, blackcurrants, while pelargonidin-3-glucoside found in raspberry and strawberry. Consequently, they can prevent virus infection.
oder auf deutsch:
Cyanidin-3-arabinosid zeigte eine signifikante Bindungsstabilität und Interaktion mit Schlüsselresten innerhalb der Bindungsstelle der Coronavirus-Hauptprotease (6lu7). Laut der molekularen Docking-Studie können jedoch die drei Verbindungen Pelargonidin-3-Glucosid, Pelargonidin-3-Rhamnosid und Cyanidin-7-Arabinosid die Anheftung des SARS-CoV2 an den Wirtszellrezeptor ACE2 hemmen. Diese Verbindungen haben eine hohe Arzneimittelähnlichkeit gemäß Lipinskis Fünferregel und verleihen günstige Toxizitätsparameter und ADME-Werte. Laut unserer Studie kommt der Ligand Cyanidin-3-arabinosid, der eine starke Hemmung von SARS-COV-2 in silico zeigt, in hoher Konzentration in schwarzen Aroniabeeren, Heidelbeeren, Preiselbeeren, Stachelbeeren, Rubus, schwarzen Johannisbeeren vor, während Pelargonidin-3- Glukosid in Himbeere und Erdbeere gefunden. Folglich können sie eine Virusinfektion verhindern.
Hierzu möchte ich darauf hinweisen, dass in Holunderbeeren (lat. Sambucus nigra) besonders hohe Konzentrationen an Cyanidin Abkömmlingen gefunden werden konnten und damit bereits vor 17 Jahren eine signifikante antivirale Wirkung gegen Influenzaviren beim Menschen nachgewiesen werden konnte. (4).
Zitat:
The black elder (Sambucus nigra L.) has been used in folk medicine for centuries to treat influenza, colds and sinusitis.3 Antiviral activity of three plants, including the elder, has been reported against influenza and herpes.4 The berries of black elder contain high levels of flavonoids,5 which are naturally occurring plant substances. Several plant extracts containing flavonoids or purified flavonoids have been shown to have antiviral activity against herpes simplex virus type 1, respiratory syncytial virus, an the parainfluenza and influenza viruses.6 – 9 The main flavonoids found in elderberries are the anthocyanins cyanidin 3-glucoside and cyanidin 3-sambubioside.10,11
Bei der Anwendung am Menschen wurde bei der Infuenza folgende Zusammensetzung gewählt:
The syrup formulation contained 38% of the standardized extract plus small amounts of raspberry extract, glucose, citric acid and honey
Dabei wurden 15 Milliliter dieses Holunderbeerensirups viermal täglich zu den Mahlzeiten gegeben und dies innerhalb von 2 Tagen nach Symptombeginn über einen Zeitraum von 5 Tagen.
The subjects were randomly assigned to two groups, and received either 15 ml elderberry or placebo syrup four times a day, during meals, for 5 days. The first dose of medication was given within 48 h of the onset of the influenza-like symptoms
Die Studie (4) konnte bei der Influenza zeigen, dass bei Gabe des Holunderbeeren Sirups die Krankheitsdauer gegenüber der Placebogruppe glatt halbiert werden konnte, was auf eine hohe antivirale Wirkung des Holunderbeerensirups hinweist. Ich gehe davon aus, das mit Blick auf die eingangs genannten in silicio Studien für die verschieneden Anthocyan Komponenten Holunderbeeren ebenfalls effektiv durch Blockade des katalytischen Zentrums der 3CLpro Enzyms beim SARS-CoV-2 Virus und durch Inhibition der RBD Domäne des Spikeproteins die virale Replikation des SARS-CoV-2 Virus nicht nur effektiv reduzieren kann, sondern auch die Schwere als auch die Dauer einer COVID-19 Erkrankung variantenunabhängig sehr wahrscheinlich signifikant in Analogie zur Influenza reduziert.
Leider gibt es zum Einsatz von Holunderbeerensaft bzw Extrakt bei COVID-19 keine klinischen Studien bislang, und dies trotz signifikanter Forschungsergebnisse bei der Behandlung der Virusgrippe. Das Cyanidin-3-Glycosid (C-3-g) auch noch den Nuklear Faktor NF-kB herunterreguliert und damit das Ausmaß entzündlicher Veränderungen bei einer COVID-19 Erkrankung theoretisch reduzieren könnte stellt für mich einen interessanten Aspekt im Hinblick auf den Zytokinsturm und die damit überschiessenden entzündliche Veränderungen die zum ARDS Schaden an der Lunge führen, dar.
Einen protektiven Effekt von Holunderbeerenextrakt bzw. Anthocyanen/Phytowirkstoffen als Therapeutikum auf die COVID-19 Erkrankung scheint mir wahrscheinlich, wird aber mangels Interesse der Pharmaindustrie im Rahmen klinischer Studien wohl nie erforscht werden, da es sich hierbei um eine Therapie handelt, welche ohne Patentschutz für alle verfügbar gemacht werden könnte.
Bitte beachtet, dass ich hier nur meine eigenen Überlegungen und Ideen niedergeschrieben habe und mit Blick auf die Literatur zu dem Ergebnis komme, dass Holunderbeerenextrakt, wie auch Schwarzkümmel im Falle einer SARS-CoV-2 Infektion vermutlich eine bessere Wirkung entfalten könnten als Remdesivir oder andere Nukleosidanloga, die Gegenstand klinischer Forschung der Pharmaunternehmen sind.
Holunderbeeren und Schwarzkümmel als COVID-19 Therapeutika?
Ich denke dass man zumindest den Einsatz von Holunderbeeren, wie auch Schwarzkümmel in der Prophylaxe und Therapie einer COVID-19 Erkrankungen in Erwägung ziehen und darüberhinaus unter standardisierten Bedingungen wissenschaftlich genauer untersuchen sollte. Denn sollte sich herausstellen, dass mit den Holunderbeeren und anderen Cyanidin haltigen Beerenextrakten wie Aronia, schwarzer Johannisbeere oder auch Heidelbeeren und Brombeeren die Krankheitsdauer und die Schwere einer SARS-CoV-2 Infektion in Analogie zur Influenza signifikant reduziert werden kann, dann sollte auch die Zahl der COVID-19 Todesopfer ebenso wie die Überlastung der Intensivstationen sehr schnell signifikant sinken.
Eine nasale Impfung zum Aufbau einer suffizienten Schleimhaut baiserten Immunität gegen das SARS-CoV-2 Virus kann eine solche therapeutische Option freilich nicht ersetzen, dafür aber im Falle einer symptomatischen Infektion wahrscheinlich wertvolle Hilfe zur Bewältigung einer COVID-19 Erkrankung leisten, vor allem wenn die in silicio gefunden Ergebnisse sich auch bei der Anwendung am Menschen wieder finden lassen und sich bestätigen sollten.
Ich für meinen Teil werden Holunderbeeren, Aronia und Heidelbeeren, sowie Schwarzkümmel, einen höheren Stellenwert in der Prävention einer SARS-CoV-2 Infektion einräumen und im Falle einer Infektion auch als adjuvante Therapiemassnahme, neben der Standard of Care Therapie, weiterverfolgen.
Die Liste der antiviralen Pflanzenwirkstoffe, die ich an dieser Stelle bereits vorgestellt habe, wird durch die Anthocyane in Beerenfrüchten auch im Falle von SARS-CoV-2 enorm erweitert und meines Erachtens sinnvoll ergänzt.
PEACE & LOVE!
Quellen:
(1)Flavonoide hemmen die SARS-CoV-2 Mainprotease
(2)Pflanzenfarbstoffe mit guter antiviraler Wirkung
(3)In Silico Studie zur Wirkung pflanzlicher Anthocyane von Beerenfrüchten gegen das SARS-CoV-2 Virus
(4) Holunderbeerenextrakt als antivirale Therapieoption bei Grippeviren
Important note:
The information provided here is based on the author's conclusions and own considerations of community members. The author's or community members conclusions do not represent any kind of therapy recommendation for emerging infectious diseases or infected patients, since there are still no clinical efficacy tests for these theoretical considerations for therapy of infectious diseases, which would prove a benefit for this type of treated patient - also if the author of an article is propably personally convinced that such therapy or test or vaccine can be of benefit to infected patients. As there are no clinical studies to date on the use of offlabel drugs and substances for virus infections in humans, as far as I know, therapeutic treatments with these substances should only be carried out as part of a clinical trial in suitable centers. The use of drugs mentioned in this article or other articles in this community by other members as part of an off-label use in the case of coronavirus infection or other kind off illness is explicitly discouraged due to the lack of data in human use until now, as long as the benefit of appropriately treated patients with consideration of the side effects of such therapies is proven in controlled studies could.
This contribution is only intended to encourage scientists to make increased efforts to develop adequate antiviral therapies that have a broad spectrum of antivirals. They are to be understood by the author of this article as a medical-theoretical contribution to the improvement of medical care for people all over the world - but do not include any kind of trade request for their practical implementation in humans without prior clinical examination by appropriate centers.
Off-label use of such experimental therapeutic strategies in the case of emerging viral diseases is at present not recommended by the author of this article. The presented informations are only representing theoretical therapeutic strategies mentioned by the author or other members to induce further clinical investigations in the field of emerging infectious diseases in future.
Wichtiger Hinweis:
Dieser Beitrag stellt keine Empfehlung zur Anwendung von Medikamenten oder anderen Substanzen für die Behandlung von Erkrankungen oder Infektionen dar, sondern dient ausschliesslich zu Informationszwecken und dem wissenschaftlichen Austausch. In konkreten Erkrankungsfällen sollten Patienten und Erkrankte stets das weitere therapeutische Vorgehen mit den jeweils behandelnden Ärzten abstimmen - zumal der off label Einsatz von bislang klinisch nicht erforschten Therapieoptionen mit erheblichen Risiken für Leib und Leben verbunden sein kann und sich der Stand der Wissenschaft fortlaufend ändert.
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