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Saludos a toda la comunidad de Steemit, en esta oportunidad les he preparado un post sobre como el usos indiscriminado de los medicamentos que utilizamos comúnmente a diario para tratar el dolor de cabeza, la fiebre y algún proceso inflamatorio que presentemos, nos llevan a efectos secundarios que muchas personas ignoran.

Es importante saber que todo medicamento que usamos además de sus beneficios también tiene efectos adversos para nuestra salud, por lo que debemos evitar el uso de forma indiscriminada y recurrir al médico para que sea él quien nos indique cual medicamento es el que se adapta a la condición que presentemos y por cuanto tiempo debemos tomarlo.

Usualmente cuando tenemos dolor de cabeza, fiebre o algún proceso inflamatorio recurrimos a medicamentos para aliviar nuestro malestar y la verdad es que funcionan muy bien, el problema se nos presenta cuando los usamos de manera excesiva. Entre los más conocidos están el acetaminofén o paracetamol, diclofenaco y el ibuprofeno, estos fármacos se agrupan dentro de una gran familia que recibe el nombre de AINES. Los integrantes de este grupo a pesar de tener características químicas diferentes, van a un fin en común que es evitar la formación de unas sustancias (prostanoides) que son los responsables de la fiebre, el dolor y de la inflamación, además otros procesos donde están involucradas.

La mayor parte de los AINES actúan al inhibir la enzima prostaglandina (PG) G/H sintetasa que también se conoce con el nombre de ciclooxigenasa (COX), existen dos tipos de COX, la COX-1 que se que se expresa de manera inespecífica en todas las células pero mayormente a nivel de las plaquetas (a este nivel al activarse estimula la agregación plaquetaria), también se expresa de forma importante a nivel del tracto gastrointestinal produciendo prostaglandinas (PG) que protegen la mucosa gástrica del ácido al que está expuesta y, la COX-2 que no está presente en todas las células sino que se activa cuando inicia el proceso ya sea inflamatorio, febril o de dolor.

A medida que vamos avanzando en edad, aumenta la probabilidad de sufrir los efectos secundarios de los AINES por lo que al indicar un medicamento de estos a un anciano se debe seleccionar una dosis inicial más baja.

A continuación les presentare los efectos secundarios de estos medicamentos en los principales órganos y sistemas, y el efecto secundario por separado de los AINES más utilizados.

## Tubo digestivo #

Los principales efectos secundarios que se presentan son a nivel digestivo entre los cuales tenemos nauseas, dolor abdominal, anorexia, dispepsia y diarrea. Estos síntomas pueden estar relacionados con la presencia de ulceras gástricas o intestinales que se presentan en 15-30% de las personas que utilizan estos medicamentos con frecuencia, el riesgo de aparición de estas ulceras se ve aumentado en casos donde la persona tenga además factores de riesgo que también ayuden a la lesión de la mucosa gástrica, como lo son la infección por Helicobacter pylori, consumo excesivo de alcohol y personas que han presentado ulceras previas, además de la edad, una persona con más de 70 años tiene un riesgo de complicación seis veces mayor.

Es importante tener en cuenta que estas ulceras se podrían complicar con hemorragia, perforación u obstrucción. La hemorragia de presentarse podría ser tan leve que con el tiempo solo provoque anemia o tan aguda que pueda incluso comprometer la vida del paciente.

Estudios han demostrado que en personas que reciben ácido acetilsalicílico (aspirina) a dosis baja para efecto cardioprotector combinado con otros AINES, aumenta significativamente el riesgo de sufrir efectos gastrointestinales adversos.

La lesión gástrica puede ser provocada por dos mecanismos diferentes: 1.

Supresión de la producción de sustancias protectoras que se secretan en condiciones normales como lo san las PG (prostaglandinas), éstas limitan la secreción de ácido por el estómago, aumentan el flujo sanguíneo en la mucosa gástrica, y aumentan la producción de moco y la concentración de bicarbonato protegiendo la mucosa gástrica.

2.

Irritación local provocada por el contacto directo del fármaco con la mucosa gástrica. Este mecanismo es menos influyente debido a que no se ha logrado disminuir de forma importante los efectos secundarios con formulaciones que reduzcan el contacto directo del fármaco con la mucosa.

https://www.gastrointestinalatlas.com/imagenes/Catempranoxcz1.jpg
[Úlcera gástrica](https://www.gastrointestinalatlas.com/imagenes/Catempranoxcz1.jpg) ## Cardiovascular #

Para evitar los efectos adversos de los AINES en el tubo digestivo en personas con alto riesgo se crearon unos AINES selectivos para la COX-2 (ciclooxogenasa-2) como el celecoxib, valdecoxib y rofecoxib, pero estudios comparativos demostraron un aumento en la frecuencia de IM (infarto del miocardio), apoplejía y trombosis, aunque de acuerdo a las autoridades de salud de EEUU, Unión Europea y Australia han indicado que todos los AINES aumentan el riesgo de IM y apoplejía.

Este riesgo cardiovascular se puede explicar por la disminución en la síntesis de PG, como la PGI2 vascular y la PGE2 renal que reducen el efecto protrombotico y aterogeno además de intervenir en el control de la presión arterial. Esto es condicionado por la dosis, semivida, grado de selectividad para la COX-2, potencia y la duración del tratamiento por lo que se deben indicar estos fármacos solo en pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones gastrointestinales y, se deben prescribir en las dosis más bajas y durante el menor tiempo posible.

## Efectos renovasculares #

En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, nefropatía crónica y otras condiciones donde haya activación del sistema nervioso simpático o del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se vuelve decisiva la síntesis de PG perdiéndose el efecto inhibitorio en la reabsorción de cloruro y la acción de la ADH (hormona antidiurética), lo que genera aumento en la retención renal de sal y agua aumentando los niveles de presión arterial. Sin embargo estos medicamentos tienen poco efecto en la función renal y en la presión arterial de las personas sanas.

El uso de AINES de forma crónica a dosis altas, además de la presencia de infecciones urinarias frecuentes produce una insuficiencia renal progresiva y disminución de la capacidad de concentración a nivel del túbulo renal, esto se puede revertir si se detecta en etapas tempranas suprimiendo el uso de estos medicamentos.

## Embarazo #

Se sabe que al final de la gestación en el útero aumenta la producción de PGE2, la cual junto a la oxitocina es esencial para el inicio del trabajo de parto porque aumentan el tono uterino así como la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas y, a nivel fetal esta PGE2 conserva la permeabilidad del conducto arterioso. Debido a eso estos medicamentos prolongan la gestación y también llevan al cierre prematuro del conducto arterioso en el feto porque suprimen la síntesis de PGE2, además los AINES derivados del ácido salicílico como la aspirina pueden incrementar el riesgo de hemorragias postparto, anemia y niños con bajo peso al nacer.

## Síndrome de Reye #

Es una enfermedad grave y muy letal que se presenta en niños y en adultos jóvenes <20 años de edad con fiebre relacionada a enfermedades víricas como la varicela y la influenza, se ha demostrado de acuerdo a la epidemiología una asociación entre el uso de ácido acetilsalicílico y el sx de Reye por lo que está contraindicado el uso de este medicamento en pacientes con fiebre a causa de una enfermedad vírica. Este síndrome cursa con encefalopatía, disfunción hepática e infiltración grasa de hígado y otras vísceras.

## Efectos secundarios de los principales AINES #

Ácido acetilsalicílico

A nivel cardiovascular en dosis terapéuticas altas (>3 gr/día) los vasos periféricos tienden a dilatarse, por lo que se puede presentar insuficiencia cardiaca congestiva y edema pulmonar en pacientes con carditis o alteraciones en la función cardiaca donde no tienen reserva suficiente para satisfacer las demandas crecientes.

El uso de dosis antinflamatorias (3-4 gr) produce un aumento en la pérdida de sangre en las heces de aproximadamente 3-8 ml/día en comparación con ~0.6 ml/día de personas que no reciben tratamiento, lo que puede llevar a anemia ferropénica además de los efectos ya mencionados como ulceras, náuseas y dolor abdominal.

A dosis altas este medicamento puede producir alteraciones auditivas como acufenos (sonidos percibidos sin que exista estimulo externo) pero esto se puede resolver al cabo de dos o tres días luego de retirar el medicamento.

Diclofenaco

Este produce efectos secundarios gastrointestinales al igual que los demás como dolor abdominal, náuseas y ulceras en alrededor del 20% de los pacientes.

Ibuprofeno

Este es uno de los AINES mejor tolerado y se ha indicado en pacientes con antecedentes de intolerancia digestiva a estos medicamentos pero, aproximadamente 5-15% de los que lo consumen presentan efectos gastrointestinales. Se han reportado con menos frecuencia otros efectos secundarios como trombocitopenia, exantemas, cefalea, mareos, visión borrosa y edema.

Paracetamol o acetaminofén

Este es el representante de los AINES mejor tolerado en dosis terapéuticas, no tiene ningún efecto cardiovascular o respiratorio en las plaquetas o en la coagulación a dosis terapéuticas. Sin embargo, estudios epidemiológicos han demostrado la presencia de exantema y otras reacciones alérgicas en algunos casos.

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Espero este post sirva para concientizar a la comunidad en general y a la comunidad científica de que no está bien el uso indiscriminado de estos medicamentos, y que los médicos sean conscientes de los efectos secundarios de estos al momento de prescribirlos para tratar de reducir al mínimo la posibilidad de desarrollar algún efecto secundario.

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Referencias Brunton, Laurence, et al. Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12th. Mexico: McGraw Hill; 2012.

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